核要素血生殖人体神经神经元系神经神经元系膜2有关要素（Nuclear factor erythroid 2-related factor，Nrf2）也是种转录要素，经由与抗空气硫化回复pcb板（antioxidant response element，ARE）领域的重启子切合起来，延长抗空气硫化蛋清酶的表现，得以相协调抗空气硫化和免疫遏制想法。在基础框架前提下，Nrf2被生殖人体神经神经元系神经神经元系膜骨架的Kelch样ECH有关蛋清酶1（Kelch-like ECH-associated protein 1，Keap1）永久保存在生殖人体神经神经元系神经神经元系膜质中，并催进Nrf2的泛素化和挥发。正确状态下，人体神经神经元系内空气硫化和抗空气硫化安全体系大致发现动态的发展。如果一旦发展被揍破，人体神经神经元系发现过度的空气硫化负荷率下抗空气硫化元素耗竭或灵吸附性越来越低，则过高的灵吸附性氧放任基就可能网络攻击靶人体内脏引致组识人体内脏和生物工程脂溶性式如DNA、RNA、蛋清酶质、脂质的伤害。应该状态下，Nrf2欧宝体育官方 定位于生殖人体神经神经元系神经神经元系膜质，并与Keap1上下级的帮助，泛素化后被泛素蛋清酶酶体渠道快速发展挥发。当生殖人体神经神经元系神经神经元系膜受过空气硫化应激状态时，Keap1蛋清酶域的组成发现变幻，导致影响Nrf2从Keap1中挥发来，导致影响Nrf2蛋清酶难以被挥发得以渗入生殖人体神经神经元系神经神经元系膜核，切合起来到ARE上，并诱惑抗空气硫化回复表观遗传的转录表现，保证生殖人体神经神经元系神经神经元系膜受到空气硫化伤害。研究探讨体现了，选用小原子式遏中药制剂会抑制KEAP1-NRF2蛋清酶-蛋清酶上下级的帮助能调节抗空气硫化表观遗传的表现，有效防范正确生殖人体神经神经元系神经神经元系膜恶变，发挥目的治疗癌症的帮助，

欧宝体育官方 科学是 BPS Bioscience我国的区选择，为您高性价比KEAP1-NRF2互为功用的小分子结构抑止剂筛分，助力器抗肿瘤中成药的实验与开发技术： Keap1-Nrf2阻止剂淘汰采血管盒亟需采取荧光偏振（fluorescence polarization，FP）技術，在监测数据荧光符号团伙与配体紧密联系时的选转中长跑性会影响，来鉴定会Keap1-Nrf2紧密联系阻止剂。FP是一个种用做深入分析团伙互不的作用的強大辅助工具。该采血管盒包涵有足够量的纯化Keap1球蛋白酶、荧光符号Nrf2肽和用做100个紧密联系不起作用的采血管响应液。要为敲定阻止剂对Keap1-Nrf2组合物构成的会影响，将Keap1球蛋白酶和荧光Nrf2肽与或不与试验阻止剂一齐孵育30分鐘。便用也可以侧量荧光偏振的多工能模块细孔酶标仪侧量Nrf2肽的选转中长跑性会影响。

货号	名称	规格	说明
	KEAP1-Nrf2 Inhibitor Screening Assay Kit	96reactions	非常适合研究酶动力学和筛选药物发现和高通量应用的小分子抑制剂

报告赞赏：

左图：Keap1与Nrf2的通过。右图：Nrf2缓和剂缓和Keap1-Nrf2通过。 通过状态选用Keap1:Nrf2缓和剂筛分化学药品盒（BPS Bioscience #72020）做侧量。Nrf2缓和剂KI696与Nrf2肽和Keap1在日趋加大的浓硫酸浓度下孵育。荧光偏振度在λex 485nm，λem 530 nm下选用荧光偏振的多实用功能微孔板酶标仪侧量。   

文献资料情况：

在这些钻研中，媒体报道没事种新的6-shogaol的研发物（shogaol噻吩无机化合物（STC）），主要包括种考核机制化（KEAP1独有和依耐）缓和了其NRF2可溶性，缩减了与巯基的症状性（可能性缓和了其微微生物用的首选性并削减了毒素），并在肝粒子体中具备代谢率增强性。用可多个用的离子液体剂（脯氨酸-脯氨酸二肽）主要包括新的人工方案，在非常好的成品率（>85%）和饱和度（~95%）下人工了STC。STC具备非常好的药物剂量样质地和微微生物可溶性，高于6-shogaol。与6-shogaol好于，STC特征出更有明显的消除炎症用，主要包括NRF2依耐和NRF2非依耐考核机制化（中国未来的钻研应进几步阐发这一边面）。在该钻研中，许多人都是用的BPS Bioscience Keap1-Nrf2双方用的治理和改善性剂筛分制剂盒来判别STC在治理和改善性KEAP1-NRF2双方用部分的视觉效果的。

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